Tizanidin adalah obat yang bekerja pada tingkat tulang belakang dan supraspinal untuk memblokir interneuron. Tizanidin adalah obat yang digunakan untuk merileksasikan otot yang termasuk dalam golongan agonis alfa2-adrenergik. Obat ini dapat mengurangi spastisitas dengan meningkatkan penghambatan presinaptik dan memiliki efek yang besar pada jalur polisinaptik dan juga memiliki efek analgesik sentral sedang.

Bedasarkan proses kerja obat dalam tubuh, tizanidin diketahui memiliki status

• Absorpsi: Diserap dengan baik dari saluran pencernaan. Makanan dapat mengubah penyerapan dan bioekuivalensi. Ketersediaan hayati sekitar 40%. Waktu untuk konsentrasi plasma puncak kira-kira selama 1 jam.
• Distribusi: Volume distribusi sebesar 2,4 L/kg. Pengikatan protein plasma sekitar 30%.
• Metabolisme: Melakukan metabolisme hati lintasan pertama yang ekstensif oleh CYP1A2 menjadi metabolit yang tidak aktif.
• Ekskresi: Terutama melalui urin (60%); feses (20%). Waktu paruh eliminasi selama 2,5 jam.

• Meringankan kejang otot, kram otot, dan kekakuan pada otot yang disebabkan karena gangguan otot yang disebabkan karena gangguan saraf yang menyerang bagian mata, otak, dan tulang belakang (multiple sklerosis) ataupun penyakit di mana saraf tidak berfungsi dengan baik dan pasien mungkin mengalami kelemahan, mati rasa, kehilangan koordinasi otot dan masalah dengan penglihatan, bicara, dan kontrol kandung kemih, stroke, atau cedera otak atau tulang belakang.

Tizanidin dapat mengurangi aktivitas saraf di sumsum tulang belakang yang mengontrol otot, sehingga dapat membantu mengurangi kejang otot. Tizanidin adalah obat golongan agonis alfa-2-adrenergik. Tizanidin merupakan relaksan otot rangka. Obat ini bekerja dengan memperlambat aksi di otak dan sistem saraf untuk memungkinkan otot rileks.

• Untuk mengatasi nyeri kejang otot: 1-2 tablet (2-4 mg) sebanyak 3 kali/hari. Untuk kasus-kasus yang berat dapat diberikan dosis tambahan 1-2 tablet (2-4 mg) pada waktu malam hari.
• Terapi tambahan pada spesifitas akibat kelainan neurologik:
  
  • Dosis awal tidah boleh melebihi 3 tablet (6 mg) yang terbagi menjadi 3 dosis.
  • Dosis tersebut dapat ditingkatkan dengan interval 1-2 tablet (2-4 mg) setiap 1 kali/minggu atau setiap 3 hari sekali.

• Mual atau sakit perut.
  Makan makanan sederhana dan hindari makanan kaya rasa atau makanan pedas.
• Mulut kering.
  Cobalah untuk mengunyah permen karet bebas gula atau menghisap manisan bebas gula.
• Gangguan kesulitan tidur (insomnia).
  Cobalah untuk mengonsumsi obat pada pagi hari untuk mengurangi efek insomnia.
• Mengantuk, lelah, pusing, atau lemas.
  Istirahatlah hingga merasa lebih baik, jangan mengemudi kendaraan atau menjalankan mesin. Hindari menguonsumsi alkohol.

• Pasien lanjut usia.
• Pasien dengan gangguan kejiwaan.
• Pasien penderita penyakit arteri koroner.
• Hindari penghentian penggunaan obat ini secara mendadak.
• Pasien penderita gangguan fungsi ginjal atau hati.
• Pasien dengan gangguan kardiovaskular.
• Dapat mempengaruhi kemampuan mengemudi kendaraan atau menjalankan mesin.
• Wanita hamil dan ibu menyusui.

• Pasien yang mengonsumsi inhibitor CYP1A2 seperti siprofloksasin dan fluvoksamin.
• Pasien penderita gangguan hati.

• Fluvoksamin dan siprofloksasin.
  Penggunaan tizanidin dengan penghambat CYP1A2 yang kuat seperti obat di atas dapat menyebabkan peningkatan kadar dan dapat menyebabkan terjadinya toksisitas.
• Kontrasepsi oral.
  Peningkatan kadar plasma dengan kontrasepsi oral.
• Penghambat adrenoreseptor beta dan digoksin.
  Penggunaan bersama tizanidin dapat menyebabkan peningkatan efek penurunan tekanan darah (hipotensi), peningkatan tekanan darah hingga melebihi tekanan darah ketika sebelum pengobatan (hipertensi rebound) dan denyut jantung di atas normal (takikardia) dengan penghambat adrenoseptor beta dan digoksin.
• Benzodiazepin, TCA, dan opioid.
  Penggunaan tizanidin dengan obat penenang dan depresan susunan saraf pusat seperti obat di atas dapat menyebabkan peningkatan efek SSP.

• Masih dekat dengan jadwal sebelumnya.
  Jika masih dekat dengan jadwal minum obat sebelumnya, segera konsumsi obat sesuai dosis yang terlewat.
• Sudah mendekati jadwal berikutnya.
  Jika sudah mendekati jadwal selanjutnya, maka dosis yang terlewat dapat diabaikan dan lanjutnya konsumsi obat sesuai jadwal berikutnya.
• Jangan menggandakan dosis yang terlewat.
  Jangan mengonsumsi total dosis antara yang terlewat dan dosis berikutnya, kecuali dianjurkan lain oleh dokter Anda.
• Sering lupa mengonsumsi obat.
  Jika sering lupa untuk mengonsumsi obat, cobalah untuk menggunakan pengingat (alarm) sesuai jadwal minum obat atau meminta bantuan orang lain untuk membantu mengingatkan jadwal minum obat Anda. Selain itu, alternatif lainnya yaitu menggunakan kotak obat harian yang sesuai dengan kebutuhan Anda.

Jika Anda merasa pusing, sepert akan pingsan, kebingungan, pernapasan melemah atau pendek, halusinasi, dan sakit atau seperti rasa terbakar saat buang air kecil.