Captopril bekerja dengan memblokir enzim pengubah angiotensin. Pemblokiran ini dapat memperlebar pembuluh darah dan membantu mengurangi jumlah air yang dimasukkan kembali ke dalam darah oleh ginjal.

Berdasarkan proses kerja obat dalam tubuh, captopril diketahui memiliki status:

• Absorpsi: Diserap cepat dari saluran pencernaan, yaitu sekitar 60-75%. Konsentrasi serum dapat menurun dengan adanya makanan. Kadar obat yang masuk ke dalam peredaran darah sekitar 60-75%. Waktu saat obat mencapai kadar tertinggi dalam plasma sekitar 1-2 jam.
• Distribusi: Melintasi plasenta dan memasuki ASI dalam jumlah kecil.
• Metabolisme: Dimetabolisme di hati.
• Ekskresi: Melalui urine. Waktu yang dibutuhkan obat untuk dikeluarkan tubuh dari separuh kadar awal obat sekitar 2-3 jam.

• Menurunkan tekanan darah tinggi
• Mencegah stroke dan serangan jantung
• Mengobati penyakit gagal jantung kongestif
• Mengatasi masalah ginjal yang disebabkan diabetes melitus

Captopril adalah obat golongan penghambat angiotensin. Obat ini akan memperlambat aktivitas enzim ACE (angiotensin-converting enzyme) untuk menurunkan produksi angiotensin II, yaitu hormon yang menyebabkan otot-otot di sekitar pembuluh darah berkontraksi, sehingga mempersempit pembuluh darah.

Dengan menurunkan produksi angiotensin II, pembuluh darah akan membesar atau melebar, sehingga tekanan darah pun berkurang.

Dewasa:

• Dosis awal: 12,5 mg sebanyak 2 kali/hari
• Dosis pemeliharaan: 25 mg sebanyak 2 kali/hari, dapat ditingkatkan dengan selang 2-4 minggu hingga diperoleh respons yang memuaskan
• Dosis maksimum: 50 mg sebanyak 2 kali/hari

Anak-anak:

• • Dosis awal: 0,3 mg/kgBB hingga maksimum 6 mg/kgBB/hari dalam 2-3 dosis terbagi, tergantung respons

• Sakit kepala
  Pastikan Anda istirahat dan minum banyak cairan. Jangan minum terlalu banyak alkohol. Mintalah apoteker merekomendasikan obat penghilang rasa sakit. Hubungi dokter jika efek samping ini berlangsung lebih dari seminggu atau bertambah parah.
• Diare atau muntah
  Minumlah banyak air untuk mencegah terjadinya dehidrasi yang ditandai dengan penurunan frekuensi dan jumlah urine, serta urine berwarna gelap dan berbau menyengat.
• Kesulitan buang air besar (konstipasi)
  Usahakan mengonsumsi makanan sehat dan minum beberapa gelas air setiap hari. Konsumsi makanan yang mengandung serat, seperti sayuran, buah segar, dan sereal.
• Sakit perut
  Konsumsi makanan sederhana dan hindari makanan kaya rasa atau pedas. Jika efek samping ini bertambah parah atau tidak kunjung hilang, segera hubungi dokter.
• Mual
  Cobalah mengonsumsi obat ini dengan makanan atau setelah makan untuk mengurangi rasa mual.
• Mulut kering
  Cobalah mengonsumsi permen karet atau manisan bebas gula.
• Kegagalan sumsum tulang membentuk granulosit (agranulositosis)
• Penurunan kadar trombosit dalam darah (trombositopenia)
• Penurunan tekanan darah (hipotensi)
• Penurunan jumlah neutrofil dalam darah (neutropenia)
• Terdapat protein pada urine (proteinuria)
• Kehilangan nafsu makan (anoreksia)
• Pembengkakan pada kulit akibat penumpukan cairan pada jaringan
• Rasa tidak nyaman pada perut (dispepsia)
• Ruam pada kulit
• Gangguan pengecapan
• Lelah
• Batuk

• Pasien penderita skleroderma, yaitu penyakit autoimun yang menyerang jaringan ikat, sehingga membuat jaringan tersebut menebal dan mengeras
• Pasien penderita artritis reumatoid, yaitu peradangan sendi akibat sistem kekebalan tubuh menyerang jaringannya sendiri
• Pasien penderita sindrom Marfan, yaitu penyakit gangguan pada jaringan ikat yang terjadi akibat kelainan genetik
• Pasien penderita sindrom Sjogre atau kelainan genetik dengan gejala mulut dan mata kering
• Pasien penderita penyakit ginjal atau pasien yang sedang menjalani cuci darah
• Pasien penderita penyakit hati
• Pasien yang pernah menjalani tranplantasi organ
• Pasien penderita lupus
• Ibu menyusui
• Pasien penderita gangguan ginjal

Kategori D: Hasil penelitian menunjukkan bahwa obat ini menimbulkan risiko pada janin manusia. Penggunaan pada ibu hamil dapat dipertimbangkan jika manfaat yang diberikan melebihi risiko yang mungkin timbul pada janin. Misalnya, bila obat dibutuhkan untuk mengatasi situasi yang mengancam jiwa atau penyakit serius, di saat obat lain tidak efektif atau tidak bisa diberikan.

• Wanita hamil
• Pasien penderita kencing manis yang mengonsumsi aliskiren
• Pasien yang memiliki alergi dengan captopril atau obat ACE inhibitor lainnya

• Aliskiren
  Penggunaan bersama aliskiren dapat meningkatkan risiko gangguan fungsi ginjal.
• Lithium
  Captopril dapat meningkatkan kadar lithium dan risiko efek samping, seperti pandangan kabur.
• Prokainamid dan obat penekan sistem imun (imunosupresan)
  Penggunaan bersama obat di atas dapat meningkatkan risiko penurunan jumlah sel darah putih dalam tubuh (leukopenia).
• Agen penghambat adrenergik dan NSAID, seperti indometasin dan ibuprofen
  Penggunaan bersama obat di atas dapat menurunkan tekanan darah hingga di bawah batas normal (hipotensi).
• Diuretik tiazid atau loop, kecuali furosemid dan hidroklortiazid
  Penggunaan bersama obat di atas dapat mengakibatkan hipotensi atau tekanan darah rendah.
• Amilorid, spironolakton, dan triamteren
  Penggunaan bersama obat di atas dapat meningkatkan kadar kalium dalam tubuh hingga di atas normal (hiperkalemia).
• Obat penyakit kencing manis (antidiabetik) oral, seperti sulfonilurea
  Captopril dapat meningkatkan efektivitas obat di atas dalam menurunkan kadar gula darah, sehingga dapat menurunkan kadar gula darah menjadi sangat rendah (hipoglikemia).
• Probenesid
  Penggunaan bersama probenesid dapat menurunkan pembersihan ginjal.
• Obat untuk gagal jantung (agen simpatomimetik)
  Penggunaan bersama agen simpatomimetik dapat menurunkan tekanan darah, sehingga menyebabkan risiko hipotensi atau tekanan darah terlalu rendah.

• Masih dekat dengan jadwal sebelumnya.
  Jika masih dekat dengan jadwal sebelumnya, segera konsumsi obat sesuai dosis yang terlewat.
• Sudah mendekati jadwal berikutnya.
  Jika sudah mendekati jadwal selanjutnya, dosis yang terlewat dapat diabaikan dan lanjutkan mengonsumsi obat sesuai jadwal berikutnya.
• Jangan menggandakan dosis yang terlewat.
  Jangan mengonsumsi total dosis yang terlewat dan dosis berikutnya, kecuali dianjurkan lain oleh dokter Anda.
• Sering lupa mengonsumsi obat.
  Jika sering lupa mengonsumsi obat, cobalah menggunakan pengingat (alarm) atau mintalah bantuan orang lain mengingatkan jadwal minum obat Anda. Selain itu, alternatif lainnya yaitu menggunakan kotak obat harian sesuai kebutuhan Anda.