Glivec Tablet 300 mg (1 Strip @ 10 Tablet)

Imatinib adalah inhibitor tirosin kinase yang menghambat BCR-ABL tirosin kinase yang merupakan produk gen abnormal konstitutif dari kromosom Philadelphia sehingga menghalangi proliferasi dan menginduksi apoptosis pada jalur sel BCR-ABL positif dan sel leukemia positif kromosom Philadelphia. Ini juga menghambat tirosin kinase untuk faktor pertumbuhan yang diturunkan trombosit (PDGF), faktor sel induk (SCF), c-KIT (CD117) dan kejadian seluler yang dimediasi PDGF dan SCF.

Berdasarkan proses kerja obat dalam tubuh, imatinib diketahui memiliki status:

• Absorpsi: Diserap dengan baik dari saluran pencernaan. Ketersediaan hayati sekitar 98%. Waktu untuk mencapai konsentrasi plasma puncak terjadi dalam 2-4 jam.
• Distribusi: Melintasi plasenta, memasuki ASI. Pengikatan protein plasma sekitar 95%.
• Metabolisme: Dimetabolisme di hati terutama oleh CYP3A4 dan pada tingkat yang lebih rendah oleh CYP1A2, CYP2D6, CYP2C9, CYP2C19 menjadi metabolit aktif, turunan piperazine terdemetilasi N.
• Ekskresi: Melalui feses (68% sebagai metabolit primer, 20% sebagai obat tidak berubah); urin (13% sebagai metabolit primer, 5% sebagai obat tidak berubah). Paruh eliminasi sekitar 18 jam (imatinib); kira-kira 40 jam (N-desmetil).

• Mengobati beberapa jenis kanker darah karena banyaknya produksi sel darah putih yang tidak normal (leukimia) dan kanker serta kelainan sel darah lainnya.
• Mengobati jenis tumor yang tumbuh di dinding saluran pencernaan dan dapat menyebar ke bagian lain dari tubuh (stroma gastrointestinal).
• Mengobati tumor yang terbentuk di bawah lapisan atas kulit (dermatofibrosarcoma protuberans).

Imatinib termasuk dalam kelas obat yang disebut inhibitor kinase. Obat ini bekerja dengan menghalangi aksi protein abnormal yang memberi sinyal pada sel kanker untuk berkembang biak. Imatinib dapat membantu menghentikan penyebaran sel kanker.

Dewasa:

• Mastositosis sistemik agresif:
  • Pada pasien tanpa mutasi D816V c-KIT atau dengan status mutasi c-Kit tidak diketahui: 400 mg/hari.
  • Pada pasien dengan eosinofilia: 100 mg/hari, dosis dapat tingkatkan menjadi 400 mg sesuai respon.
  • Fase akselerasi leukemia mielogenous kronik positif kromosom Philadelphia, fase ledakan leukemia mielogenous kronik positif kromosom Philadelphia: 600 mg setiap hari. Dosis daapat ditingkatkan hingga 400 mg pada pasien dengan perkembangan penyakit, respons hematologis yang tidak memuaskan setidaknya 3 bulan pengobatan, gagal mencapai respons sitogenik setelah 12 bulan pengobatan atau kehilangan respons hematologis atau sitogenik yang dicapai sebelumnya.
  • Fase kronis leukemia myelogenous kronis kromosom Philadelphia positif: 400 mg setiap hari. Tingkatkan menjadi 600 mg setiap hari atau 400 mg dua kali lipat pada pasien dengan perkembangan penyakit, respons hematologis yang tidak memuaskan setidaknya 3 bulan pengobatan, gagal mencapai respons sitogenik setelah 12 bulan pengobatan atau kehilangan respons hematologis atau sitogenik yang dicapai sebelumnya.
• Leukemia eosinofilik kronis, sindrom hipereosinofilik idiopatik:
  
  • Pada pasien dengan pengaturan ulang FIP1L1-PDGFRα: 100 mg setiap hari, tingkatkan menjadi 400 mg setiap hari sesuai dengan respons.
• Leukemia limfoblastik akut positif kromosom Philadelphia: sebagai terapi tunggal pada kasus relaps atau refrakter, atau kombinasi dengan kemoterapi untuk kasus yang baru didiagnosis: 600 mg setiap hari. Dilanjutkan sampai perkembangan penyakit atau toksisitas yang tidak dapat diterima.
• Penyakit myelodysplastic/myeloproliferative:
  
  • Pada pasien dengan penataan ulang gen reseptor faktor pertumbuhan turunan platelet (PDGFR): 400 mg sekali sehari, dilanjutkan sampai perkembangan penyakit atau toksisitas yang tidak dapat diterima.
• Tumor stroma gastrointestinal:
  • Pada pasien dengan Kit (CD117) -positif tidak dapat dioperasi, kasus metastasis ganas: 400 mg sekali sehari, naikkan menjadi 400 mg dua kali lipat jika dapat ditoleransi. Sebagai terapi adjuvan setelah reseksi lengkap: 400 mg setiap hari.
• Dermatofibrosarcoma protuberans: pada pasien dengan kasus yang tidak dapat dioperasi, berulang, dan atau metastasis tidak memenuhi syarat untuk operasi: 400 mg dua kali lipat.

Anak-anak:

• Fase kronis leukemia myelogenous kronis kromosom Philadelphia positif:
  
  • 2 tahun fase kronis atau lanjutan: 340 mg/m2 setiap hari.
  • Dosis maksimal: 800 mg. Dapat diberikan sekali sehari atau dibagi menjadi dosis pagi dan sore hari. Dapat ditingkatkan menjadi 570 mg/m2 setiap hari pada anak-anak dengan perkembangan penyakit, respon hematologis yang tidak memuaskan setidaknya 3 bulan pengobatan, gagal mencapai respon sitogenik setelah 12 bulan pengobatan atau kehilangan respon hematologis atau sitogenik yang dicapai sebelumnya.
• Leukemia limfoblastik akut positif kromosom Philadelphia:
  
  • Dalam kombinasi dengan kemoterapi untuk kasus yang baru didiagnosis: 340 mg/m2 setiap hari.
  • Dosis maksimal: 600 mg.
    
    

• Sakit kepala.
  Konsumsi banyak air dan minta rekomendasi obat penghilang rasa sakit yang sesuai kepada apoteker. Jika sakit kepala masih berlanjut atau semakin memburuk, segera hubungi dokter Anda.
• Merasa lelah dan pusing.
  Jika merasa kelelahan dan pusing hindari mengemudi kendaraan atau menjalankan mesin, tunggu hingga kondisi membaik.
• Merasa sakit seperti mual, muntah, gangguan pencernaan, perut tidak nyaman, dan kurangnya nafsu makan.
  Konsumsi makanan yang sederhana. Hubungi dokter untuk memberitahu efek samping ini, minta rekomendasi obat untuk meredakan efek samping yang terjadi.
• Diare atau kesulitan buang air besar (konstipasi).
  Konsumsi air yang cukup.
• Sariawan.
  Menyikat gigi 2-3 kali sehari dengan menggunakan sikat gigi yang lembut dan gunakan obat kumur secara teratur karena dapat membantu mencegah terjadinya sariawan. Jika sariawan tidak hilang, segera hubungi dokter Anda.
• Anemia dan perubahan pada beberapa tes darah.
  Lakukan pemeriksaan tes darah secara berkala.
• Ruam gatal, kram dan nyeri otot, kesulitan tidur, masalah mata, mimisan, rambut rontok, kesemutan atau mati rasa pada tangan dan kaki, kulit atau mata menjadi kering, peningkatan berat badan, dan berkeringat.
  Jika kondisi ini tidak menghilang atau semakin memburuk, segera hubungi dokter Anda.

• Pasien penderita penyakit jantung atau pasien dengan faktor risiko gagal jantung.
• Pasien dengan riwayat gagal ginjal.
• Pasien penderita penyakit paru-paru.
• Pasien dengan faktor risiko gangguan fungsi ginjal misalnya oada pasien tekanan darah tinggi (hipertensi), gagal jantung, dan diabetes melitus.
• Pasien dengan riwayat menjalani pengangkatan kelenjar tiroid (tiroidektomi).
• Pasien dengan serologi hepatitis B positif dan hepatitis B.
• Pasien penderita gagal ginjal dan hati.
• Anak-anak.
• Pasien penderita lanjut usia.
• Wanita hamil.

Kategori D: Hasil penelitian menunjukkan bahwa obat ini menimbulkan risiko pada janin manusia.
Penggunaan pada ibu hamil dapat dipertimbangkan jika manfaat yang diberikan melebihi risiko yang mungkin timbul pada janin. Misalnya, bila obat dibutuhkan untuk mengatasi situasi yang mengancam jiwa atau penyakit serius, di saat obat lain tidak efektif atau tidak bisa diberikan.

• Pasien yang memiliki alergi terhadap komponen obat ini.
• Ibu menyusui.

• Deksametason, fenitoin, karbamazepin, rifampisin, dan fenobarbital.
  Obat di atas dapat menurunkan konsentrasi serum dan menurunkan efektivitas dari imatinib sehingga akan menurunkan kemanjuran dari pengobatan imatinib.
• Indinavir, ritonavir, ketokonazol, vorikonazol, eritromisin, dan klaritromisin.
  Obat di atas dapat meningkatan konsentrasi serum dari obat imatinib sehingga dapat menyebabkan toksisitas dari imatinib.
• Levotiroksin.
  Imatinib dapat menurunkan konsentrasi dari levotiroksin serum.
• Simvastatin, siklosporin, pimozid, takrolimus, ergotamin, fentanil, kuinidin, amlodipin, dan metoprolol.
  Imatinib dapat meningkatkan konsentrasi serum substrat CYP3A4 seperti simvastatin, siklosporin, pimozid, takrolimus, ergotamin, fentanil, kuinidin, dan amlodipin serta substrat CYP2D6 seperti metoprolol.
• Warfarin.
  Imatinib dapat meningkatkan efek penghambatan pembekuan darah dari obat warfarin. Sehingga dapat menyebabkan risiko terjadinya perdarahan.

• Masih dekat dengan jadwal sebelumnya.
  Jika masih dekat dengan jadwal minum obat sebelumnya, segera konsumsi obat sesuai dosis yang terlewat.
• Sudah mendekati jadwal berikutnya.
  Jika sudah mendekati jadwal selanjutnya, maka dosis yang terlewat dapat diabaikan dan lanjutnya konsumsi obat sesuai jadwal berikutnya.
• Jangan menggandakan dosis yang terlewat.
  Jangan mengonsumsi total dosis antara yang terlewat dan dosis berikutnya, kecuali dianjurkan lain oleh dokter Anda.
• Sering lupa mengonsumsi obat.
  Jika sering lupa untuk mengonsumsi obat, cobalah untuk menggunakan pengingat (alarm) sesuai jadwal minum obat atau meminta bantuan orang lain untuk membantu mengingatkan jadwal minum obat Anda. Selain itu, alternatif lainnya yaitu menggunakan kotak obat harian yang sesuai dengan kebutuhan Anda.